Crystal structure of AICARFT bound to an antifolate
收藏Protein Data Bank Japan2024-03-06 更新2026-03-21 收录
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Crystal structure of AICARFT bound to an antifolate Descriptor: AMINOIMIDAZOLE 4-CARBOXAMIDE RIBONUCLEOTIDE, Bifunctional purine biosynthesis protein PURH, MAGNESIUM ION, ... Authors: Atwell, S, Wang, Y, Fales, K.R, Clawson, D, Wang, J. Deposit date: 2017-02-24 Release date: 2018-01-10 Last modified: 2024-03-06 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.79 Å) Cite: Discovery of N-(6-Fluoro-1-oxo-1,2-dihydroisoquinolin-7-yl)-5-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]thiophene-2-sulfonamide (LSN 3213128), a Potent and Selective Nonclassical Antifolate Aminoimidazole-4-carboxamide Ribonucleotide Formyltransferase (AICARFT) Inhibitor Effective at Tumor Suppression in a Cancer Xenograft Model. J. Med. Chem., 60, 2017
结合有抗叶酸剂的AICARFT（Aminoimidazole 4-Carboxamide Ribonucleotide Formyltransferase，氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶）晶体结构
描述项：氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸、双功能嘌呤生物合成蛋白PURH、镁离子……
作者：Atwell, S、Wang, Y、Fales, K.R、Clawson, D、Wang, J
存档日期：2017年2月24日
发布日期：2018年1月10日
最后修改日期：2024年3月6日
实验方法：X射线衍射（分辨率1.79 Å）
引用文献：N-(6-氟-1-氧代-1,2-二氢异喹啉-7-基)-5-[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]噻吩-2-磺酰胺（LSN 3213128）的发现——一种强效且选择性的非经典抗叶酸类氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶（AICARFT）抑制剂，可在癌症异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。《药物化学杂志》（*J. Med. Chem.*），2017年，第60卷
创建时间：
2017-02-24
