PDGFRs bind type II TKI

Wild-type PDGFRA and PDGFRB can be bound and inhibited by class II tyrosine kinase inhibitors including imatinib, nilotinib, sorafenib, sunitinib, ripretinib and others (Lombardo et al, 2004; Chen et la, 2006; Matsui et al, 2008; Liu et al, 2011; Hilberg et al, 2008; Hilberg et al 2017; Wilhelm et al 2002; Strumberg et al, 2005; Mendel et al, 2003; Roskoski, 2007; Smith et al, 2019). Type II inhibitors bind to the inactive conformation of the kinase and prevent its activation (reviewed in Roskoski, 2018; Papadopoulos and Lennartsson, 2018).

野生型PDGFRA和PDGFRB可与II类酪氨酸激酶抑制剂相结合并被抑制，包括伊马替尼、尼洛替尼、索拉非尼、舒尼替尼、瑞普替尼以及其他药物（参见Lombardo等人，2004年；Chen等人，2006年；Matsui等人，2008年；Liu等人，2011年；Hilberg等人，2008年；Hilberg等人，2017年；Wilhelm等人，2002年；Strumberg等人，2005年；Mendel等人，2003年；Roskoski，2007年；Smith等人，2019年）。II型抑制剂与激酶的非活性构象结合，从而阻止其激活（参见Roskoski，2018年的综述；Papadopoulos和Lennartsson，2018年的研究）。