Crystal structure of human O-GlcNAc transferase bound to a peptide from HCF-1 pro-repeat 2 (11-26) and inhibitor 3a

Crystal structure of human O-GlcNAc transferase bound to a peptide from HCF-1 pro-repeat 2 (11-26) and inhibitor 3a Descriptor: 5-{2-[(1R)-2-{(carboxymethyl)[(thiophen-2-yl)methyl]amino}-2-oxo-1-{[(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-6-yl)sulfonyl]amino}ethyl]phenoxy}pentanoic acid, Host Cell Factor 1 peptide, UDP-N-acetylglucosamine--peptide N-acetylglucosaminyltransferase 110 kDa subunit Authors: Martin, S.E.S, Lazarus, M.B, Walker, S. Deposit date: 2018-08-25 Release date: 2018-10-17 Last modified: 2023-10-11 Method: X-RAY DIFFRACTION (2 Å) Cite: Structure-Based Evolution of Low Nanomolar O-GlcNAc Transferase Inhibitors. J. Am. Chem. Soc., 140, 2018结合来自宿主细胞因子1（Host Cell Factor 1，HCF-1）脯氨酸重复序列2（11-26位）的肽段与抑制剂3a的人源O-连接β-N-乙酰葡糖胺转移酶（O-GlcNAc transferase）晶体结构。结构描述：5-{2-[(1R)-2-{(羧甲基)[(噻吩-2-基)甲基]氨基}-2-氧代-1-[(2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-基)磺酰基]氨基}乙基]苯氧基}戊酸、宿主细胞因子1肽段、UDP-N-乙酰葡糖胺——肽N-乙酰葡糖胺转移酶110 kDa亚基。作者：Martin S.E.S、Lazarus M.B、Walker S.。存档日期：2018年8月25日；发布日期：2018年10月17日；最后修改日期：2023年10月11日。实验方法：X射线衍射（分辨率2 Å）。引用文献：《基于结构的低纳摩尔级O-连接β-N-乙酰葡糖胺转移酶抑制剂研发》，《美国化学会志》（J. Am. Chem. Soc.），第140卷，2018年