Discovery of a stable macrocyclic o-aminobenzamide Hsp90 inhibitor capable of significantly decreasing tumor volume in a mouse xenograft model.

Discovery of a stable macrocyclic o-aminobenzamide Hsp90 inhibitor capable of significantly decreasing tumor volume in a mouse xenograft model. Descriptor: (5R,6S)-3-(L-alanyl)-5,6,15,15,18-pentamethyl-17-oxo-2,3,4,5,6,7,14,15,16,17-decahydro-1H-12,8-(metheno)[1,5,9]triazacyclotetradecino[1,2-a]indole-9-carboxamide, Heat shock protein HSP 90-alpha Authors: Zapf, C.W, Bloom, J.D, Li, Z, Dushin, R.G, Nittoli, T, Otteng, M, Nikitenko, A, Golas, J.M, Liu, H, Lucas, J, Boschelli, F, Vogan, E, Olland, A, Johnson, M, Levin, J.I. Deposit date: 2011-04-18 Release date: 2011-07-13 Last modified: 2023-09-13 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.5693 Å) Cite: Discovery of a stable macrocyclic o-aminobenzamide Hsp90 inhibitor which significantly decreases tumor volume in a mouse xenograft model. Bioorg.Med.Chem.Lett., 21, 2011

本研究发现了一种稳定的大环邻氨基苯酰胺类热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂，其可在小鼠异种移植模型中显著缩小肿瘤体积。结构描述符：(5R,6S)-3-(L-丙氨酰基)-5,6,15,15,18-五甲基-17-氧代-2,3,4,5,6,7,14,15,16,17-十氢-1H-12,8-(亚甲基桥)[1,5,9]三氮杂环十四烷并[1,2-a]吲哚-9-甲酰胺，作用靶点为热休克蛋白HSP 90-α。作者：Zapf, C.W.、Bloom, J.D.、Li, Z.、Dushin, R.G.、Nittoli, T.、Otteng, M.、Nikitenko, A.、Golas, J.M.、Liu, H.、Lucas, J.、Boschelli, F.、Vogan, E.、Olland, A.、Johnson, M.、Levin, J.I.。提交日期：2011年4月18日，发布日期：2011年7月13日，最后修改日期：2023年9月13日。实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION，1.5693 Å）。引用文献：《小鼠异种移植模型中可显著缩小肿瘤体积的稳定大环邻氨基苯酰胺类Hsp90抑制剂的发现》，发表于Bioorg.Med.Chem.Lett.，2011年，第21卷。