三甲氧基没食子酸1, 2, 4-噻二唑-3, 5-二酮衍生物的合成及其对HL60细胞增殖的抑制作用

合成了三甲氧基没食子酸1，2，4-噻二唑-3，5-二酮系列衍生物4a～4e，采用MTT法测定了中间产物2、3和目标化合物4a～4e对急性白血病HL60细胞增殖的抑制作用，并考察了4b和4c与阳性对照TDZD-8对HL60细胞增殖抑制的协同作用。结果表明:化合物 2～4对HL60细胞增殖均有一定的抑制作用，其中化合物4b和4c抑制效果较好，半数抑制浓度(IC50)分别为 10.60 和 6.31 μmol /L; 而TDZD-8对HL60细胞的IC50值为0.30 μmol /L。此外，4b和4c协同 TDZD-8对急性白血病细胞株HL60具有较好的增殖抑制作用，当4b和TDZD-8浓度分别为 5.0和0.34 μmol /L时，两者的协同抑制率为94.45%，协同指数CI值为0.58; 当5c和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34 μmol /L时，两者的协同抑制率为98.76% ，协同指数(CI)值为0.31。可以看出，新型没食子酸 1，2，4-噻二唑-3，5-二酮衍生物具有作为治疗人急性白血病药物先导物的潜力。