Crystal structure of human c-KIT kinase domain in complex with AZD3229-analogue (compound 18)

Crystal structure of human c-KIT kinase domain in complex with AZD3229-analogue (compound 18) Descriptor: 2-[4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy-2-methoxy-phenyl]-~{N}-(1-propan-2-ylpyrazol-4-yl)ethanamide, Mast/stem cell growth factor receptor Kit Authors: Schimpl, M, Hardy, C.J, Ogg, D.J, Overman, R.C, Packer, M.J, Kettle, J.G, Anjum, R, Barry, E, Bhavsar, D, Brown, C, Campbell, A, Goldberg, K, Grondine, M, Guichard, S, Hunt, T, Jones, O, Li, X, Moleva, O, Pearson, S, Shao, W, Smith, A, Smith, J, Stead, D, Stokes, S, Tucker, M, Ye, Y. Deposit date: 2018-06-07 Release date: 2018-09-19 Last modified: 2024-01-17 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.33 Å) Cite: Discovery of N-(4-{[5-Fluoro-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]amino}phenyl)-2-[4-(propan-2-yl)-1 H-1,2,3-triazol-1-yl]acetamide (AZD3229), a Potent Pan-KIT Mutant Inhibitor for the Treatment of Gastrointestinal Stromal Tumors. J. Med. Chem., 61, 2018

人源c-KIT激酶结构域与AZD3229类似物（化合物18）结合的晶体结构
描述物：2-[4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基-2-甲氧基苯基]-N-(1-异丙基吡唑-4-基)乙酰胺，肥大细胞/干细胞生长因子受体Kit
作者：Schimpl M、Hardy C.J、Ogg D.J、Overman R.C、Packer M.J、Kettle J.G、Anjum R、Barry E、Bhavsar D、Brown C、Campbell A、Goldberg K、Grondine M、Guichard S、Hunt T、Jones O、Li X、Moleva O、Pearson S、Shao W、Smith A、Smith J、Stead D、Stokes S、Tucker M、Ye Y
提交日期：2018年6月7日
发布日期：2018年9月19日
最后修改日期：2024年1月17日
测试方法：X射线衍射（分辨率2.33埃）
引用文献：《N-(4-{[5-氟-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-基]氨基}苯基)-2-[4-(异丙基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]乙酰胺（AZD3229）：一种用于治疗胃肠道间质瘤的强效泛KIT突变体抑制剂》，《Journal of Medicinal Chemistry》，2018年，第61卷