Crystal structure of EP300 HAT domain in complex with compound 11
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Crystal structure of EP300 HAT domain in complex with compound 11 Descriptor: (4S)-N-(3H-indazol-4-yl)-3-[1-(4-methoxyphenyl)cyclopentyl]carbonyl-1,1-bis(oxidanylidene)-1,3-thiazolidine-4-carboxamide, Histone acetyltransferase p300, ZINC ION Authors: Takahashi, M, Hanzawa, H. Deposit date: 2021-09-24 Release date: 2022-04-27 Last modified: 2024-11-20 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.1 Å) Cite: Discovery of EP300/CBP histone acetyltransferase inhibitors through scaffold hopping of 1,4-oxazepane ring. Bioorg.Med.Chem.Lett., 66, 2022
化合物11与EP300 HAT结构域复合物的晶体结构 描述项：配体化学结构为(4S)-N-(3H-吲唑-4-基)-3-[1-(4-甲氧基苯基)环戊基]羰基-1,1-二氧代-1,3-噻唑烷-4-甲酰胺，靶蛋白为组蛋白乙酰转移酶p300（Histone acetyltransferase p300），体系中含有锌离子 作者：Takahashi, M、Hanzawa, H 提交日期：2021年9月24日 发布日期：2022年4月27日 最后修改日期：2024年11月20日 实验方法：X射线衍射（分辨率2.1埃） 引用文献：通过1,4-氧杂环庚烷环骨架跃迁发现EP300/CBP组蛋白乙酰转移酶抑制剂. 《生物有机与药物化学快报》（Bioorg.Med.Chem.Lett.）, 66卷, 2022年
