The PROTAC MZ1 in complex with the second bromodomain of Brd4 and pVHL:ElonginC:ElonginB

The PROTAC MZ1 in complex with the second bromodomain of Brd4 and pVHL:ElonginC:ElonginB Descriptor: (2~{S},4~{R})-1-[(2~{S})-2-[2-[2-[2-[2-[2-[(9~{S})-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.0^{2,6}]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]ethanoylamino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanoylamino]-3,3-dimethyl-butanoyl]-~{N}-[[4-(4-methyl-2,3-dihydro-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]-4-oxidanyl-pyrrolidine-2-carboxamide, Bromodomain-containing protein 4, Transcription elongation factor B polypeptide 1, ... Authors: Gadd, M.S, Zengerle, M, Ciulli, A. Deposit date: 2016-08-24 Release date: 2017-03-08 Last modified: 2025-12-24 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.7 Å) Cite: Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat. Chem. Biol., 13, 2017

与溴结构域蛋白4（Brd4）的第二溴结构域（bromodomain）以及pVHL:ElonginC:ElonginB复合物结合的蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）MZ1 描述物：(2S,4R)-1-[(2S)-2-[2-[2-[2-[2-[2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.0^{2,6}]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]乙酰胺基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙酰胺基]-3,3-二甲基丁酰基]-N-[[4-(4-甲基-2,3-二氢-1,3-噻唑-5-基)苯基]甲基]-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺、溴结构域蛋白4（Bromodomain-containing protein 4）、转录延伸因子B多肽1（Transcription elongation factor B polypeptide 1）…… 作者：Gadd M.S.、Zengerle M.、Ciulli A. 存入日期：2016年8月24日；发布日期：2017年3月8日；最后修改日期：2025年12月24日 检测方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION），分辨率2.7埃 引用文献：《PROTAC协同识别实现选择性蛋白质降解的结构基础》（Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation），《自然·化学生物学》（Nat. Chem. Biol.），第13卷，2017年