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Crystal structure of a CGRP receptor ectodomain heterodimer with bound high affinity inhibitor

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Protein Data Bank Japan2024-11-13 更新2026-03-21 收录
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Crystal structure of a CGRP receptor ectodomain heterodimer with bound high affinity inhibitor Descriptor: Maltose/maltodextrin-binding periplasmic protein,Receptor activity-modifying protein 1,Calcitonin gene-related peptide type 1 receptor, TETRAETHYLENE GLYCOL, alpha-D-glucopyranose-(1-4)-alpha-D-glucopyranose, ... Authors: Southall, S.M. Deposit date: 2020-06-23 Release date: 2020-07-15 Last modified: 2024-11-13 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.6 Å) Cite: Structure-Based Drug Discovery ofN-((R)-3-(7-Methyl-1H-indazol-5-yl)-1-oxo-1-(((S)-1-oxo-3-(piperidin-4-yl)-1-(4-(pyridin-4-yl)piperazin-1-yl)propan-2-yl)amino)propan-2-yl)-2'-oxo-1',2'-dihydrospiro[piperidine-4,4'-pyrido[2,3-d][1,3]oxazine]-1-carboxamide (HTL22562): A Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor Antagonist for Acute Treatment of Migraine. J.Med.Chem., 63, 2020

结合高亲和力抑制剂的降钙素基因相关肽(Calcitonin Gene-Related Peptide, CGRP)受体胞外域异二聚体晶体结构 描述物:麦芽糖/麦芽糖结合蛋白周质蛋白、受体活性修饰蛋白1(Receptor activity-modifying protein 1, RAMP1)、1型降钙素基因相关肽受体、四甘醇(TETRAETHYLENE GLYCOL)、α-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-α-D-吡喃葡萄糖…… 作者:Southall, S.M. 提交日期:2020年6月23日 发布日期:2020年7月15日 最后修改日期:2024年11月13日 实验方法:X射线衍射(分辨率1.6埃) 引用文献:《基于结构的N-((R)-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-氧代-1-(((S)-1-氧代-3-(哌啶-4-基)-1-(4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基)丙-2-基)氨基)丙-2-基)-2'-氧代-1',2'-二氢螺[哌啶-4,4'-吡啶并[2,3-d][1,3]恶嗪]-1-甲酰胺(HTL22562)的药物发现:一种用于偏头痛急性治疗的降钙素基因相关肽受体拮抗剂》,《药物化学杂志》,2020年,第63卷
创建时间:
2020-06-23
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