Crystal Structure of the first bromodomain of human BRD4 in complex with a quinazolinone ligand (RVX-OH)

Crystal Structure of the first bromodomain of human BRD4 in complex with a quinazolinone ligand (RVX-OH) Descriptor: 1,2-ETHANEDIOL, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one, Bromodomain-containing protein 4 Authors: Filippakopoulos, P, Picaud, S, Felletar, I, Martin, S, Fedorov, O, von Delft, F, Arrowsmith, C.H, Edwards, A.M, Weigelt, J, Bountra, C, Knapp, S, Structural Genomics Consortium (SGC) Deposit date: 2013-09-17 Release date: 2013-11-27 Last modified: 2025-03-12 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.68 Å) Cite: RVX-208, an inhibitor of BET transcriptional regulators with selectivity for the second bromodomain. Proc.Natl.Acad.Sci.USA, 110, 2013

人类BRD4首个溴结构域（bromodomain）与喹唑啉酮类配体（RVX-OH）复合物的晶体结构。描述：1,2-乙二醇、2-[4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮、含溴结构域蛋白4。作者：Filippakopoulos, P、Picaud, S、Felletar, I、Martin, S、Fedorov, O、von Delft, F、Arrowsmith, C.H、Edwards, A.M、Weigelt, J、Bountra, C、Knapp, S、结构基因组学联合体（Structural Genomics Consortium, SGC）。提交日期：2013年9月17日；发布日期：2013年11月27日；最后修改日期：2025年3月12日。实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION），分辨率1.68埃（Å）。引用文献：RVX-208：一种对BET转录调节因子具有第二个溴结构域选择性的抑制剂，《美国国家科学院院刊》（Proc.Natl.Acad.Sci.USA），第110卷，2013年。