Design and SAR of macrocyclic Hsp90 inhibitors with increased metabolic stability and potent cell-proliferation activity
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Design and SAR of macrocyclic Hsp90 inhibitors with increased metabolic stability and potent cell-proliferation activity Descriptor: (6S)-6,15,15,18-tetramethyl-17-oxo-2,3,4,5,6,7,14,15,16,17-decahydro-1H-8,12-(metheno)[1,4,9]triazacyclotetradecino[9,8-a]indole-9-carboxamide, DIMETHYL SULFOXIDE, Heat shock protein HSP 90-alpha Authors: Zapf, C.W, Bloom, J.D, McBean, J.L, Dushin, R.G, Nittoli, T, Ingalls, C, Sutherland, A.G, Sonye, J.P, Eid, C.N, Golas, J, Liu, H, Boschelli, F, Hu, Y, Vogan, E.M, Levin, J.I. Deposit date: 2011-02-22 Release date: 2011-04-06 Last modified: 2024-02-21 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.5703 Å) Cite: Design and SAR of macrocyclic Hsp90 inhibitors with increased metabolic stability and potent cell-proliferation activity. Bioorg.Med.Chem.Lett., 21, 2011
具有增强代谢稳定性与强效细胞增殖活性的大环类热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂的设计与构效关系
描述物:(6S)-6,15,15,18-四甲基-17-氧代-2,3,4,5,6,7,14,15,16,17-十氢-1H-8,12-(亚甲基桥连)[1,4,9]三氮杂环十四烷并[9,8-a]吲哚-9-甲酰胺、二甲基亚砜、热休克蛋白90α(HSP 90-alpha)
作者:扎普(Zapf, C.W.)、布鲁姆(Bloom, J.D.)、麦克贝恩(McBean, J.L.)、杜欣(Dushin, R.G.)、尼托利(Nittoli, T.)、英格尔斯(Ingalls, C.)、萨瑟兰(Sutherland, A.G.)、索尼耶(Sonye, J.P.)、艾德(Eid, C.N.)、戈拉斯(Golas, J.)、刘华(Liu, H.)、博塞利(Boschelli, F.)、胡毅(Hu, Y.)、沃根(Vogan, E.M.)、莱文(Levin, J.I.)
提交日期:2011年2月22日
发布日期:2011年4月6日
最后修改日期:2024年2月21日
实验方法:X射线衍射(波长1.5703 Å)
引用文献:具有增强代谢稳定性与强效细胞增殖活性的大环类热休克蛋白90抑制剂的设计与构效关系,《Bioorg.Med.Chem.Lett.》,第21卷,2011年
创建时间:
2011-02-22



