PRMT5/MEP50 crystal structure with MTA and a phthalazinone inhibitor bound (Compound 9)

PRMT5/MEP50 crystal structure with MTA and a phthalazinone inhibitor bound (Compound 9) Descriptor: 5'-DEOXY-5'-METHYLTHIOADENOSINE, Methylosome protein 50, Protein arginine N-methyltransferase 5, ... Authors: Gunn, R.J, Thomas, N.C, Lawson, J.D, Ivetac, A, Smith, C.R, Kulyk, S, Marx, M.A. Deposit date: 2021-09-02 Release date: 2022-01-26 Last modified: 2023-10-18 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.78 Å) Cite: Fragment-Based Discovery of MRTX1719, a Synthetic Lethal Inhibitor of the PRMT5•MTA Complex for the Treatment of MTAP -Deleted Cancers. J.Med.Chem., 65, 2022

结合了MTA与酞嗪酮类抑制剂（化合物9）的PRMT5/MEP50晶体结构
描述项：5'-脱氧-5'-甲硫腺苷（5'-DEOXY-5'-METHYLTHIOADENOSINE）、核小体甲基化体蛋白50（Methylosome protein 50）、蛋白质精氨酸N-甲基转移酶5（Protein arginine N-methyltransferase 5）……
作者：Gunn, R.J.、Thomas, N.C.、Lawson, J.D.、Ivetac, A.、Smith, C.R.、Kulyk, S.、Marx, M.A.
提交日期：2021年9月2日
发布日期：2022年1月26日
最后更新日期：2023年10月18日
实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION），分辨率2.78埃（Å）
引用文献：《基于片段筛选发现MRTX1719：一种靶向PRMT5•MTA复合物的合成致死抑制剂用于治疗MTAP缺失型癌症》，刊载于《药物化学杂志（Journal of Medicinal Chemistry）》，2022年，第65卷。