Crystal structure of human Cdk12/Cyclin K in complex with the inhibitor BSJ-01-175
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Crystal structure of human Cdk12/Cyclin K in complex with the inhibitor BSJ-01-175 Descriptor: (E)-N-[4-[(1R,3R)-3-[[5-chloranyl-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]cyclohexyl]oxyphenyl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide, Cyclin-K, Cyclin-dependent kinase 12 Authors: Anand, K, Dust, S, Kaltheuner, I.H, Geyer, M. Deposit date: 2021-03-18 Release date: 2021-05-12 Last modified: 2025-10-01 Method: X-RAY DIFFRACTION (3 Å) Cite: Structure-activity relationship study of THZ531 derivatives enables the discovery of BSJ-01-175 as a dual CDK12/13 covalent inhibitor with efficacy in Ewing sarcoma. Eur.J.Med.Chem., 221, 2021
人源细胞周期蛋白依赖性激酶12（Cyclin-dependent kinase 12，简称Cdk12）与细胞周期蛋白K（Cyclin K）结合抑制剂BSJ-01-175的晶体结构
描述符：(E)-N-[4-[(1R,3R)-3-[[5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基]环己基]氧苯基]-4-(二甲氨基)丁-2-烯酰胺
作者：Anand K、Dust S、Kaltheuner I.H、Geyer M
沉积日期：2021-03-18
发布日期：2021-05-12
最后修改日期：2025-10-01
实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION，分辨率3 Å）
引用文献：THZ531衍生物的构效关系研究发现BSJ-01-175是一种可在尤因肉瘤中发挥功效的双靶点CDK12/13共价抑制剂，《欧洲药物化学杂志》（Eur.J.Med.Chem.），2021年，第221卷
创建时间：
2021-03-18
