Human GRK2 in complex with Gbetagamma subunits and CCG258748

Human GRK2 in complex with Gbetagamma subunits and CCG258748 Descriptor: 2-fluoro-5-[(3S,4R)-3-{[(1H-indazol-5-yl)oxy]methyl}piperidin-4-yl]-N-[(1H-pyrazol-3-yl)methyl]benzamide, Beta-adrenergic receptor kinase 1, Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2, ... Authors: Bouley, R, Tesmer, J.J.G. Deposit date: 2017-07-13 Release date: 2017-12-27 Last modified: 2023-10-04 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.896 Å) Cite: Structural Determinants Influencing the Potency and Selectivity of Indazole-Paroxetine Hybrid G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors. Mol. Pharmacol., 92, 2017

与Gβγ亚基（Gbetagamma subunits）及CCG258748形成复合物的人源G蛋白偶联受体激酶2（GRK2），配体描述为：2-氟-5-[(3S,4R)-3-{[(1H-吲唑-5-基)氧基]甲基}哌啶-4-基]-N-[(1H-吡唑-3-基)甲基]苯甲酰胺(2-fluoro-5-[(3S,4R)-3-{[(1H-indazol-5-yl)oxy]methyl}piperidin-4-yl]-N-[(1H-pyrazol-3-yl)methyl]benzamide)。该复合物涉及β肾上腺素能受体激酶1（Beta-adrenergic receptor kinase 1）、鸟苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(O)亚基γ-2（Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2）等。作者：Bouley R、Tesmer J.J.G.。提交日期：2017年7月13日；发布日期：2017年12月27日；最后修改日期：2023年10月4日。实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION），分辨率2.896埃。引用文献：《影响吲唑-帕罗西汀杂合型G蛋白偶联受体激酶2抑制剂效价与选择性的结构决定因素》，《分子药理学》(Mol. Pharmacol.)，第92卷，2017年。