Crystal structure of the first bromodomain (BD1) of human BRDT bound to NC-II-153

Crystal structure of the first bromodomain (BD1) of human BRDT bound to NC-II-153 Descriptor: 1,2-ETHANEDIOL, 2-methyl-4-[3-(2-oxopyrrolidin-1-yl)phenyl]isoquinolin-1(2H)-one, Bromodomain testis-specific protein, ... Authors: Chan, A, Schonbrunn, E. Deposit date: 2021-05-07 Release date: 2022-08-03 Last modified: 2023-10-18 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.99 Å) Cite: Bivalent BET Bromodomain Inhibitors Confer Increased Potency and Selectivity for BRDT via Protein Conformational Plasticity. J.Med.Chem., 65, 2022

人类BRDT（Bromodomain testis-specific protein，溴结构域睾丸特异性蛋白）与NC-II-153结合的首个溴结构域（bromodomain, BD1）晶体结构，配体描述：1,2-乙二醇、2-甲基-4-[3-(2-氧代吡咯烷-1-基)苯基]异喹啉-1(2H)-酮、溴结构域睾丸特异性蛋白……作者：Chan, A、Schonbrunn, E。沉积日期：2021-05-07，发布日期：2022-08-03，最后修改日期：2023-10-18。实验方法：X射线衍射（分辨率1.99埃）。引用文献：《双价BET溴结构域抑制剂通过蛋白质构象可塑性增强对BRDT的效价与选择性》，发表于《药物化学杂志》（J.Med.Chem.），2022年，第65卷。