Crystal structure of the A2058-N6-dimethylated Thermus thermophilus 70S ribosome in complex with macrolone MCX-128, mRNA, aminoacylated A-site Phe-tRNAphe, aminoacylated P-site fMet-tRNAmet, and deacylated E-site tRNAphe at 2.40A resolution

Crystal structure of the A2058-N6-dimethylated Thermus thermophilus 70S ribosome in complex with macrolone MCX-128, mRNA, aminoacylated A-site Phe-tRNAphe, aminoacylated P-site fMet-tRNAmet, and deacylated E-site tRNAphe at 2.40A resolution Descriptor: 1-cyclopropyl-7-(4-{4-[({[(3aR,4R,7R,8S,9S,10R,11R,13R,14E,15S,15aR)-10-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-4-ethyl-11-methoxy-14-(methoxyimino)-3a,7,9,11,13,15-hexamethyl-2,6-dioxododecahydro-2H,4H-[1,3]dioxolo[4,5-c]oxacyclotetradecin-8-yl]oxy}carbonyl)amino]butyl}piperazin-1-yl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid (non-preferred name), 16S Ribosomal RNA, 23S Ribosomal RNA, ... Authors: Aleksandrova, E.V, Ma, C.-X, Klepacki, D, Alizadeh, F, Vazquez-Laslop, N, Liang, J.-H, Polikanov, Y.S, Mankin, A.S. Deposit date: 2024-01-27 Release date: 2024-08-07 Last modified: 2026-08-12 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.4 Å) Cite: Macrolones target bacterial ribosomes and DNA gyrase and can evade resistance mechanisms. Nat.Chem.Biol., 20, 2024分辨率为2.40埃的A2058位N6-甲基化嗜热栖热菌（Thermus thermophilus）70S核糖体晶体结构，该核糖体与大环内酯类MCX-128（macrolone MCX-128）、信使RNA（mRNA）、氨酰化A位点苯丙氨酸转运RNA（Phe-tRNA^Phe）、氨酰化P位点甲酰甲硫氨酸转运RNA（fMet-tRNA^Met）以及脱酰化E位点苯丙氨酸转运RNA（tRNA^Phe）形成复合物。 描述符：1-环丙基-7-(4-{4-[({[(3aR,4R,7R,8S,9S,10R,11R,13R,14E,15S,15aR)-10-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(二甲氨基)-3-羟基-6-甲基恶烷-2-基]氧基}-4-乙基-11-甲氧基-14-(甲氧亚氨基)-3a,7,9,11,13,15-六甲基-2,6-二氧代十二氢-2H,4H-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-c]氧杂环十四烷-8-基]氧基}羰基)氨基]丁基}哌嗪-1-基)-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸（非推荐名称）、16S核糖体RNA（16S Ribosomal RNA）、23S核糖体RNA（23S Ribosomal RNA）等。 作者：Aleksandrova E.V.、Ma C.-X.、Klepacki D.、Alizadeh F.、Vazquez-Laslop N.、Liang J.-H.、Polikanov Y.S.、Mankin A.S. 存档日期：2024年1月27日；发布日期：2024年8月7日；最后修改日期：2025年3月19日 实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION，分辨率2.4 Å） 引用文献：大环内酯类靶向细菌核糖体与DNA回旋酶，可规避耐药机制。《自然-化学生物学（Nat.Chem.Biol.）》，第20卷，2024年