Drug resistance in ERBB2 KD mutants
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ERBB2 kinase domain (KD) mutants vary in their resistance to various tyrosine kinase inhibitors and therapeutic antibody trastuzumab (herceptin).
The following ERBB2 KD mutants are resistant to the therapeutic antibody trastuzumab (herceptin):<br><br>ERBB2 L755P (Nagano et al. 2018);<br>ERBB2 L755S (Nagano et al. 2018);<br>ERBB2 I767M (Bose et al. 2013);<br>ERBB2 D769Y (Nagano et al. 2018);<br>ERBB2 V777L (Nagano et al. 2018);<br>ERBB2 G778_P780dup (Bose et al. 2013, Nagano et al. 2018);<br>ERBB2 T798M (Rexer et al. 2013);<br>ERBB2 V842I (Nagano et al. 2018);<br>ERBB2 T862A (Nagano et al. 2018);<br>ERBB2 L869R (Hanker et al. 2017);<br><br>For ERBB2 R896C, both resistance (Bose et al. 2013) and sensitivity (Nagano et al. 2018) to trastuzumab have been reported.<br>
ERBB2激酶结构域（KD）突变体在抵抗多种酪氨酸激酶抑制剂及治疗性抗体曲妥珠单抗（赫赛汀）方面存在差异。以下ERBB2 KD突变体对治疗性抗体曲妥珠单抗（赫赛汀）具有耐药性：<br><br>ERBB2 L755P（Nagano 等，2018年）；<br>ERBB2 L755S（Nagano 等，2018年）；<br>ERBB2 I767M（Bose 等，2013年）；<br>ERBB2 D769Y（Nagano 等，2018年）；<br>ERBB2 V777L（Nagano 等，2018年）；<br>ERBB2 G778_P780dup（Bose 等，2013年，Nagano 等，2018年）；<br>ERBB2 T798M（Rexer 等，2013年）；<br>ERBB2 V842I（Nagano 等，2018年）；<br>ERBB2 T862A（Nagano 等，2018年）；<br>ERBB2 L869R（Hanker 等，2017年）；<br><br>对于ERBB2 R896C，已有文献报道其对曲妥珠单抗（赫赛汀）既表现出耐药性（Bose 等，2013年），又表现出敏感性（Nagano 等，2018年）。
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Reactome
