Bruton's tyrosine kinase in complex with 3-{[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)phenyl]amino}-5-[(3R)-3-(3-methyl-2-oxoimidazolidin-1-yl)piperidin-1-yl]pyrazine-2-carboxamide

Bruton's tyrosine kinase in complex with 3-{[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)phenyl]amino}-5-[(3R)-3-(3-methyl-2-oxoimidazolidin-1-yl)piperidin-1-yl]pyrazine-2-carboxamide Descriptor: 1,2-ETHANEDIOL, 5-[(3R)-3-(3-methyl-2-oxoimidazolidin-1-yl)piperidin-1-yl]-3-[4-(piperidin-4-yl)anilino]pyrazine-2-carboxamide, CHLORIDE ION, ... Authors: Gajewski, S, Clifton, M.C. Deposit date: 2022-09-16 Release date: 2023-02-15 Last modified: 2024-05-22 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.58 Å) Cite: NRX-0492 degrades wild-type and C481 mutant BTK and demonstrates in vivo activity in CLL patient-derived xenografts. Blood, 141, 2023布鲁顿酪氨酸激酶（Bruton's tyrosine kinase, BTK）与3-{[4-(1-乙酰基哌啶-4-基)苯基]氨基}-5-[(3R)-3-(3-甲基-2-氧代咪唑烷-1-基)哌啶-1-基]吡嗪-2-甲酰胺形成的复合物。描述符：1,2-乙二醇、5-[(3R)-3-(3-甲基-2-氧代咪唑烷-1-基)哌啶-1-基]-3-[4-(哌啶-4-基)苯胺基]吡嗪-2-甲酰胺、氯离子……作者：Gajewski, S、Clifton, M.C.。存入日期：2022年9月16日；发布日期：2023年2月15日；最后修改日期：2024年5月22日。解析方法：X射线衍射（分辨率1.58埃）。引用文献：NRX-0492可降解野生型及C481突变型BTK，并在慢性淋巴细胞白血病（Chronic Lymphocytic Leukemia, CLL）患者来源的异种移植模型中展现体内活性。《血液》（Blood），第141卷，2023年。