Human GRK2 in complex with Gbetagamma subunits and CCG224061

Human GRK2 in complex with Gbetagamma subunits and CCG224061 Descriptor: 5-{[(3S,4R)-4-(4-fluorophenyl)piperidin-3-yl]methoxy}-2H-indazole, Beta-adrenergic receptor kinase 1, Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2, ... Authors: Bouley, R, Tesmer, J.J.G. Deposit date: 2017-07-13 Release date: 2017-12-27 Last modified: 2023-10-04 Method: X-RAY DIFFRACTION (3.1 Å) Cite: Structural Determinants Influencing the Potency and Selectivity of Indazole-Paroxetine Hybrid G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors. Mol. Pharmacol., 92, 2017

人类G蛋白偶联受体激酶2（Human GRK2）与Gβγ亚基及CCG224061形成的复合物，其中CCG224061的化学结构为5-{[(3S,4R)-4-(4-氟苯基)哌啶-3-基]甲氧基}-2H-吲唑。该复合物相关组分还包括β肾上腺素能受体激酶1（Beta-adrenergic receptor kinase 1）、鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(O)亚基γ-2（Guanine nucleotide-binding protein G(I)/G(S)/G(O) subunit gamma-2）等。作者：Bouley, R、Tesmer, J.J.G.。提交日期：2017-07-13，发布日期：2017-12-27，最后修改日期：2023-10-04。实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION），分辨率3.1 Å。引用文献：《影响吲唑-帕罗西汀杂合型G蛋白偶联受体激酶2抑制剂效力与选择性的结构决定因素》，《分子药理学（Mol. Pharmacol.）》，第92卷，2017年。