FTO抑制剂entacapone介导FOXO1调控脂肪代谢的机制研究
收藏干细胞与再生医学数据中心2023-04-30 更新2024-03-06 收录
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http://data.iscr.ac.cn/Article?id=644ddb2df45ac97dd8ad1214
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最近的研究证实了脂肪量和肥胖相关基因（FTO）与肥胖和糖尿病等代谢紊乱有关。然而，FTO调节代谢的确切分子机制仍然未知。基于结构的虚拟筛选，我们发现entacapone是一种潜在的FTO抑制剂。通过结构和生物化学研究，我们发现entacapone在体外直接与FTO结合并抑制FTO活性。此外，在饮食诱导的肥胖小鼠中，给予entacapone降低了体重并降低了空腹血糖浓度。我们确定转录因子FOXO1 mRNA是FTO的直接底物，并证明entacapone通过作用于FTO-FOXO1调节轴，对小鼠肝脏中的糖异生和脂肪组织中的产热产生影响。
提供机构：
中国科学院北京基因组研究所（国家生物信息中心）
创建时间：
2023-04-30
