Structure of the primary oncogenic mutant Y641N Hs/AcPRC2 in complex with a pyridone inhibitor

Structure of the primary oncogenic mutant Y641N Hs/AcPRC2 in complex with a pyridone inhibitor Descriptor: 5,8-dichloro-2-[(4-ethyl-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-7-({1-[(2R)-2-hydroxypropanoyl]piperidin-4-yl}oxy)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2),Histone-lysine N-methyltransferase EZH2, Polycomb protein EED, ... Authors: Gajiwala, K.S, Brooun, A, Deng, Y.-L, Liu, W. Deposit date: 2016-03-01 Release date: 2016-05-04 Last modified: 2024-11-06 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.99 Å) Cite: Polycomb repressive complex 2 structure with inhibitor reveals a mechanism of activation and drug resistance. Nat Commun, 7, 2016

本数据集包含主要致癌突变体Y641N人源乙酰化多梳抑制复合体2（Hs/AcPRC2）与吡啶酮类抑制剂结合的晶体结构。配体描述：5,8-二氯-2-[(4-乙基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-7-({1-[(2R)-2-羟基丙酰基]哌啶-4-基}氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮；相关组分包括zeste基因增强子同源物2（Enhancer of Zeste Homolog 2, EZH2）、组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH2、多梳蛋白EED等。作者：Gajiwala, K.S.、Brooun, A.、Deng, Y.-L.、Liu, W.。数据存入日期：2016年3月1日；发布日期：2016年5月4日；最后修改日期：2024年11月6日。实验方法：X射线衍射（分辨率2.99埃）。引用文献：《结合抑制剂的多梳抑制复合体2结构揭示激活与耐药机制》，发表于《自然·通讯》（Nat Commun）第7卷，2016年。