Cryo-EM structure of ternary complex BCL6-CRBN-DDB1 with BMS-986458 (local refined), a potent and selective BCL6 ligand directed degrader (LDD)
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Cryo-EM structure of ternary complex BCL6-CRBN-DDB1 with BMS-986458 (local refined), a potent and selective BCL6 ligand directed degrader (LDD) Descriptor: (3R)-3-(6-{[(3R,4R)-1-{5-chloro-4-[(1-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]pyrimidin-2-yl}-3-methylpiperidin-4-yl]amino}-1-methyl-1H-indazol-3-yl)piperidine-2,6-dione, B-cell lymphoma 6 protein, Protein cereblon, ... Authors: Zhu, J, Fang, W, Pagarigan, B. Deposit date: 2025-09-15 Release date: 2026-02-18 Last modified: 2026-03-11 Method: ELECTRON MICROSCOPY (3.09 Å) Cite: Discovery of BMS-986458, a Potent and Selective B-Cell Lymphoma 6 Protein Ligand-Directed Degrader, for the Treatment of B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma. J.Med.Chem., 69, 2026
含BMS-986458的三元复合物BCL6-CRBN-DDB1（组分分别为B细胞淋巴瘤6蛋白、脑蛋白、DNA损伤结合蛋白1）的冷冻电镜（Cryo-Electron Microscopy, Cryo-EM）结构（局部精修），该复合物对应一款强效且高选择性的B细胞淋巴瘤6蛋白配体导向降解剂（Ligand-Directed Degrader, LDD）。
描述项：(3R)-3-(6-{[(3R,4R)-1-{5-氯-4-[(1-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]嘧啶-2-基}-3-甲基哌啶-4-基]氨基}-1-甲基-1H-吲唑-3-基)哌啶-2,6-二酮、B细胞淋巴瘤6蛋白（BCL6）、脑蛋白（CRBN, cereblon）……
作者：朱 J、方 W、帕加里甘 B
存档日期：2025年9月15日
发布日期：2026年2月18日
最后修改日期：2026年3月11日
测试方法：电子显微镜（分辨率3.09埃）
引用文献：《用于治疗B细胞非霍奇金淋巴瘤的强效选择性B细胞淋巴瘤6蛋白配体导向降解剂BMS-986458的发现》，《药物化学杂志》（J. Med. Chem.），第69卷，2026年
创建时间：
2025-09-15
