DUAL-SITE POTENT, SELECTIVE PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE 1B INHIBITOR USING A LINKED FRAGMENT STRATEGY AND A MALONATE HEAD ON THE FIRST SITE

DUAL-SITE POTENT, SELECTIVE PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE 1B INHIBITOR USING A LINKED FRAGMENT STRATEGY AND A MALONATE HEAD ON THE FIRST SITE Descriptor: 2-(4-{2-TERT-BUTOXYCARBONYLAMINO-2-[4-(3-HYDROXY-2-METHOXYCARBONYL-PHENOXY)-BUTYLCARBAMOYL]-ETHYL}-PHENOXY)-MALONIC ACID, Protein-tyrosine phosphatase, non-receptor type 1 Authors: Szczepankiewicz, B.G, Liu, G, Hajduk, P.J, Abad-Zapatero, C, Zhonghua, P, Lubben, T, Trevillyan, J.M, Stashko, M, Ballaron, S.J, Liang, H. Deposit date: 2003-07-09 Release date: 2003-09-16 Last modified: 2023-08-16 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.2 Å) Cite: Discovery and SAR of novel, potent and selective protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors. Bioorg.Med.Chem.Lett., 13, 2003

采用连接片段策略且于第一结合位点搭载丙二酸头部基团的双位点强效选择性蛋白酪氨酸磷酸酶1B（Protein Tyrosine Phosphatase 1B, PTP1B）抑制剂
描述符：2-(4-{2-叔丁氧羰基氨基-2-[4-(3-羟基-2-甲氧羰基苯氧基)丁基甲酰基]乙基}苯氧基)丙二酸，对应靶标为非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶1（Protein-tyrosine phosphatase, non-receptor type 1）
作者：Szczepankiewicz, B.G、Liu, G、Hajduk, P.J、Abad-Zapatero, C、Zhonghua, P、Lubben, T、Trevillyan, J.M、Stashko, M、Ballaron, S.J、Liang, H.
存档日期：2003年7月9日
发布日期：2003年9月16日
最后修改日期：2023年8月16日
检测方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION），分辨率2.2埃（Å）
引用文献：新型强效选择性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的发现与构效关系研究，《生物有机与药物化学快报》（Bioorg.Med.Chem.Lett.），第13卷，2003年