Discovery of (2S)-8-((3R)-3-Methylmorpholin-4-yl)-1-(3-methyl-2-oxo- butyl)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-pyrimido(1,2-a)pyrimidin-6- one: a Novel Potent and Selective Inhibitor of Vps34 for the Treatment of Solid Tumors

Discovery of (2S)-8-((3R)-3-Methylmorpholin-4-yl)-1-(3-methyl-2-oxo- butyl)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-pyrimido(1,2-a)pyrimidin-6- one: a Novel Potent and Selective Inhibitor of Vps34 for the Treatment of Solid Tumors Descriptor: (8S)-2-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-9-(3-methyl-2-oxobutyl)-8-(trifluoromethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one, PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE CATALYTIC SUBUNIT TYPE 3, SULFATE ION Authors: Pasquier, B, El-Ahmad, Y, Filoche-Romme, B, Dureuil, C, Fassy, F, Abecassis, P.Y, Mathieu, M, Bertrand, T, Benard, T, Barriere, C, ElBatti, S, Letallec, J.P, Sonnefraud, V, Brollo, M, Delbarre, L, Loyau, V, Pilorge, F, Bertin, L, Richepin, P, Arigon, J, Labrosse, J.R, Clement, J, Durand, F, Combet, R, Perraut, P, Leroy, V, Gay, F, Lefrancois, D, Bretin, F, Marquette, J.P, Michot, N, Caron, A, Castell, C, Schio, L, McCort, G, Goulaouic, H, Garcia-Echeverria, C, Ronan, B. Deposit date: 2014-08-12 Release date: 2014-11-26 Last modified: 2024-05-01 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.8 Å) Cite: Discovery of (2S)-8-[(3R)-3-Methylmorpholin-4-Yl]-1-(3-Methyl-2-Oxo-Butyl)-2-(Trifluoromethyl)-3,4-Dihydro-2H-Pyrimido[1,2-A]Pyrimidin-6-One: A Novel Potent and Selective Inhibitor of Vps34 for the Treatment of Solid Tumors. J.Med.Chem., 58, 2015

一种用于实体瘤治疗的新型强效选择性Vps34抑制剂：(2S)-8-[(3R)-3-甲基吗啉-4-基]-1-(3-甲基-2-氧代丁基)-2-(三氟甲基)-3,4-二氢-2H-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-6-酮的发现
描述物：(8S)-2-[(3R)-3-甲基吗啉-4-基]-9-(3-甲基-2-氧代丁基)-8-(三氟甲基)-6,7,8,9-四氢-4H-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮、磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基3型（PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE CATALYTIC SUBUNIT TYPE 3）、硫酸根离子（SULFATE ION）
作者：Pasquier, B、El-Ahmad, Y、Filoche-Romme, B、Dureuil, C、Fassy, F、Abecassis, P.Y、Mathieu, M、Bertrand, T、Benard, T、Barriere, C、ElBatti, S、Letallec, J.P、Sonnefraud, V、Brollo, M、Delbarre, L、Loyau, V、Pilorge, F、Bertin, L、Richepin, P、Arigon, J、Labrosse, J.R、Clement, J、Durand, F、Combet, R、Perraut, P、Leroy, V、Gay, F、Lefrancois, D、Bretin, F、Marquette, J.P、Michot, N、Caron, A、Castell, C、Schio, L、McCort, G、Goulaouic, H、Garcia-Echeverria, C、Ronan, B
提交日期：2014年8月12日
发布日期：2014年11月26日
最后更新日期：2024年5月1日
实验方法：X射线衍射（分辨率2.8埃）
引用文献：《一种用于实体瘤治疗的新型强效选择性Vps34抑制剂：(2S)-8-[(3R)-3-甲基吗啉-4-基]-1-(3-甲基-2-氧代丁基)-2-(三氟甲基)-3,4-二氢-2H-嘧啶并[1,2-a]嘧啶-6-酮的发现》，《药物化学杂志》（J.Med.Chem.），第58卷，2015年