Wild-type EGFR bound with STX-721

Wild-type EGFR bound with STX-721 Descriptor: (2R,3S)-3-[(3-chloranyl-2-methoxy-phenyl)amino]-2-[3-[2-[(2R)-1-[(E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl]-2-methyl-pyrrolidin-2-yl]ethynyl]pyridin-4-yl]-1,2,3,5,6,7-hexahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one, CHLORIDE ION, Epidermal growth factor receptor Authors: Hilbert, B.J, Brooijmans, N, Milgram, B.C, Pagliarini, R.A. Deposit date: 2024-08-27 Release date: 2025-05-14 Last modified: 2025-07-23 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.147 Å) Cite: STX-721, a Covalent EGFR/HER2 Exon 20 Inhibitor, Utilizes Exon 20-Mutant Dynamic Protein States and Achieves Unique Mutant Selectivity Across Human Cancer Models. Clin.Cancer Res., 31, 2025野生型表皮生长因子受体（Epidermal growth factor receptor，EGFR）与STX-721结合的复合物，其结构描述为：(2R,3S)-3-[(3-氯-2-甲氧基苯基)氨基]-2-[3-[2-[(2R)-1-[(E)-4-(二甲氨基)丁-2-烯酰基]-2-甲基吡咯烷-2-基]乙炔基]吡啶-4-基]-1,2,3,5,6,7-六氢吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮、氯离子。 作者：Hilbert B.J.、Brooijmans N.、Milgram B.C.、Pagliarini R.A. 存储日期：2024年8月27日 发布日期：2025年5月14日 最后修改日期：2025年7月23日 实验方法：X射线衍射（分辨率2.147埃） 引用文献：STX-721作为共价EGFR/HER2外显子20抑制剂，通过利用外显子20突变体的动态蛋白构象状态，在人类癌症模型中实现独特的突变体选择性。《临床癌症研究》（Clin.Cancer Res.），第31卷，2025年