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EGFR (L858R, T790M, V948R) in complex with 1-{(3R,4R)-3-[5-Chloro-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxymethyl]-4-methoxy-pyrrolidin-1-yl}propenone (PF-06459988)

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Protein Data Bank Japan2024-11-20 更新2026-03-21 收录
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EGFR (L858R, T790M, V948R) in complex with 1-{(3R,4R)-3-[5-Chloro-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxymethyl]-4-methoxy-pyrrolidin-1-yl}propenone (PF-06459988) Descriptor: 1-{(3R,4R)-3-[({5-chloro-2-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl}oxy)methyl]-4-methoxypyrrolidin-1-yl}propan-1-one, Epidermal growth factor receptor, SULFATE ION Authors: Gajiwala, K.S. Deposit date: 2016-01-08 Release date: 2016-01-27 Last modified: 2024-11-20 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.85 Å) Cite: Discovery of 1-{(3R,4R)-3-[({5-Chloro-2-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl}oxy)methyl]-4-methoxypyrrolidin-1-yl}prop-2-en-1-one (PF-06459988), a Potent, WT Sparing, Irreversible Inhibitor of T790M-Containing EGFR Mutants. J.Med.Chem., 59, 2016

表皮生长因子受体(EGFR)携带L858R、T790M、V948R突变体与1-{(3R,4R)-3-[5-氯-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氧基甲基]-4-甲氧基吡咯烷-1-基}丙烯酮(PF-06459988)形成的复合物 描述项:1-{(3R,4R)-3-[({5-氯-2-[(1-甲基-1H-吡唑-4-基)氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基}氧基)甲基]-4-甲氧基吡咯烷-1-基}丙-1-酮、表皮生长因子受体、硫酸根离子 作者:Gajiwala, K.S. 沉积日期:2016年1月8日 发布日期:2016年1月27日 最后修改日期:2024年11月20日 实验方法:X射线衍射(分辨率1.85埃) 引用文献:《1-{(3R,4R)-3-[({5-氯-2-[(1-甲基-1H-吡唑-4-基)氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基}氧基)甲基]-4-甲氧基吡咯烷-1-基}丙-2-烯-1-酮(PF-06459988)的发现:一种强效、保留野生型活性的针对携带T790M突变的EGFR突变体的不可逆抑制剂》,《药物化学杂志》,59卷,2016年
创建时间:
2016-01-08
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