The 1.9A crystal structure of humanized Xenopus MDM2 with RO5313109 - a pyrrolidine MDM2 inhibitor

The 1.9A crystal structure of humanized Xenopus MDM2 with RO5313109 - a pyrrolidine MDM2 inhibitor Descriptor: (3R,4R,5S)-3-(3-chlorophenyl)-4-(4-chlorophenyl)-4-cyano-N-[(3S)-3,4-dihydroxybutyl]-5-(2,2-dimethylpropyl)-D-prolinamide, E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2 Authors: Graves, B.J, Janson, C.A, Lukacs, C. Deposit date: 2013-03-21 Release date: 2013-07-24 Last modified: 2024-02-28 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.9 Å) Cite: Discovery of RG7388, a Potent and Selective p53-MDM2 Inhibitor in Clinical Development. J.Med.Chem., 56, 2013

结合吡咯烷类MDM2（小鼠双微体2）抑制剂RO5313109的人源化非洲爪蟾MDM2的1.9埃晶体结构。该抑制剂的化学结构为(3R,4R,5S)-3-(3-氯苯基)-4-(4-氯苯基)-4-氰基-N-[(3S)-3,4-二羟基丁基]-5-(2,2-二甲基丙基)-D-脯氨酰胺，其靶蛋白为E3泛素蛋白连接酶MDM2。作者：Graves, B.J.、Janson, C.A.、Lukacs, C.。提交日期：2013年3月21日；发布日期：2013年7月24日；最后修改日期：2024年2月28日。实验方法：X射线衍射（1.9埃）。引用文献：《临床开发中的强效选择性p53-MDM2抑制剂RG7388的发现》，《药物化学杂志》（J.Med.Chem.），第56卷，2013年。