LSD1-CoREST in complex with AW4, long soaking

LSD1-CoREST in complex with AW4, long soaking Descriptor: Lysine-specific histone demethylase 1A, REST corepressor 1, [[(2~{R},3~{S},4~{R},5~{R})-5-(6-aminopurin-9-yl)-3,4-bis(oxidanyl)oxolan-2-yl]methoxy-oxidanyl-phosphoryl] [(2~{R},3~{S},4~{S})-5-[7,8-dimethyl-2,4-bis(oxidanylidene)-5-[3-[4-(3-phenylphenyl)phenyl]propanoyl]-1~{H}-benzo[g]pteridin-10-yl]-2,3,4-tris(oxidanyl)pentyl] hydrogen phosphate Authors: Caroli, J, Mattevi, A. Deposit date: 2022-11-15 Release date: 2024-06-05 Last modified: 2025-06-18 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.74 Å) Cite: Covalent adduct Grob fragmentation underlies LSD1 demethylase-specific inhibitor mechanism of action and resistance. Nat Commun, 16, 2025与AW4结合的LSD1-CoREST复合物（长浸泡实验） 描述信息：赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶1A（Lysine-specific histone demethylase 1A）、REST共阻遏蛋白1（REST corepressor 1），以及配体[[(2R,3S,4R,5R)-5-(6-氨基嘌呤-9-基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基]甲氧基-氧代膦酰基] [(2R,3S,4S)-5-[7,8-二甲基-2,4-二氧代-5-[3-[4-(3-联苯基)苯基]丙酰基]-1H-苯并[g]蝶啶-10-基]-2,3,4-三羟基戊基] 氢磷酸酯 作者：Caroli, J、Mattevi, A 保藏日期：2022年11月15日 发布日期：2024年6月5日 最后修改日期：2025年6月18日 实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION，分辨率2.74 Å） 引用文献：《共价加合物Grob碎裂是LSD1特异性去甲基化酶抑制剂的作用机制与耐药性的基础》，《自然·通讯》（Nature Communications），第16卷，2025年