Crystal Structure of ACBI4-mediated ternary complex of KRAS G12D C118S GDP with pVHL:ElonginC:ElonginB

Crystal Structure of ACBI4-mediated ternary complex of KRAS G12D C118S GDP with pVHL:ElonginC:ElonginB Descriptor: (2~{S},4~{R})-1-[(2~{S})-2-[(5~{S})-5-[3-[(3~{S})-4-[4-[5-[(4~{S})-2-azanyl-3-cyano-4-methyl-6,7-dihydro-5~{H}-1-benzothiophen-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl]pyrimidin-2-yl]-3-methyl-1,4-diazepan-1-yl]propyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzotriazol-1-yl]-3-methyl-butanoyl]-~{N}-[(1-methylindazol-6-yl)methyl]-4-oxidanyl-pyrrolidine-2-carboxamide, Elongin-B, Elongin-C, ... Authors: Karolak, N.K, Ciulli, A. Deposit date: 2025-06-13 Release date: 2025-11-12 Last modified: 2025-11-26 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.19 Å) Cite: Identification of a Highly Cooperative PROTAC Degrader Targeting GTP-Loaded KRAS(On) Alleles. J.Am.Chem.Soc., 147, 2025

ACBI4介导的KRAS（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物）G12D C118S-GDP与希佩尔-林道肿瘤抑制蛋白 (pVHL)、延伸蛋白C (ElonginC)、延伸蛋白B (ElonginB)形成的三元复合物的晶体结构
描述：(2S,4R)-1-[(2S)-2-[(5S)-5-[3-[(3S)-4-[4-[5-[(4S)-2-氨基-3-氰基-4-甲基-6,7-二氢-5H-1-苯并噻吩-4-基]-1,2,4-噁二唑-3-基]嘧啶-2-基]-3-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]丙基]-4,5,6,7-四氢苯并三唑-1-基]-3-甲基丁酰基]-N-[(1-甲基吲唑-6-基)甲基]-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺、延伸蛋白B (ElonginB)、延伸蛋白C (ElonginC)……
作者：Karolak, N.K.、Ciulli, A.
提交日期：2025-06-13
发布日期：2025-11-12
最后修改日期：2025-11-26
实验方法：X射线衍射（2.19 Å）
引用文献：《靶向GTP结合态激活型KRAS(On)等位基因的高协同PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体，Proteolysis Targeting Chimera）降解剂的发现》，《美国化学会志》（*J. Am. Chem. Soc.*），147卷，2025年