Aminoimidazoles as BACE-1 Inhibitors: From De Novo Design to Ab- lowering in Brain

Aminoimidazoles as BACE-1 Inhibitors: From De Novo Design to Ab- lowering in Brain Descriptor: (5R)-5-(4-methoxyphenyl)-5-(3-pyrimidin-5-ylphenyl)-3,4-dihydropyrrol-2-amine, BETA-SECRETASE 1, DIMETHYL SULFOXIDE Authors: Gravenfors, Y, Blid, J, Ginman, T, Karlstrom, S, Kihlstrom, J, Kolmodin, K, Lindstrom, J, Berg, S, Kieseritzky, F, Slivo, C, Swahn, B, Viklund, J, Olsson, L, Johansson, P, Eketjall, S, Falting, J, Jeppsson, F, Stromberg, K, Janson, J, Rahm, F. Deposit date: 2012-08-16 Release date: 2013-06-26 Last modified: 2024-10-16 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.8 Å) Cite: Core Refinement Toward Permeable Beta-Secretase (Bace-1) Inhibitors with Low Herg Activity. J.Med.Chem., 56, 2013

作为BACE-1（β位淀粉样前体蛋白裂解酶1）抑制剂的氨基咪唑类化合物：从全新设计到降低脑内Aβ水平
描述项：(5R)-5-(4-甲氧基苯基)-5-(3-嘧啶-5-基苯基)-3,4-二氢吡咯-2-胺、β分泌酶1（BETA-SECRETASE 1）、二甲基亚砜（DIMETHYL SULFOXIDE）
作者：格拉文福斯（Gravenfors, Y）、布利德（Blid, J）、金曼（Ginman, T）、卡尔斯特伦（Karlstrom, S）、基尔斯特伦（Kihlstrom, J）、科尔莫丁（Kolmodin, K）、林德斯特伦（Lindstrom, J）、伯格（Berg, S）、基泽里茨基（Kieseritzky, F）、斯利沃（Slivo, C）、斯万（Swahn, B）、维克伦德（Viklund, J）、奥尔松（Olsson, L）、约翰松（Johansson, P）、埃克特尔（Eketjall, S）、福尔廷（Falting, J）、耶普松（Jeppsson, F）、斯特龙贝里（Stromberg, K）、扬松（Janson, J）、拉赫姆（Rahm, F）
存档日期：2012年8月16日
发布日期：2013年6月26日
最后修改日期：2024年10月16日
实验方法：X射线衍射（分辨率1.8埃）
引用文献：《具备膜通透性且低hERG活性的β分泌酶（BACE-1）抑制剂的核心优化》，《药物化学杂志》（J.Med.Chem.），第56卷，2013年