Crystal structure of the first bromodomain of human BRD4 in complex with the dual inhibitor TW22
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Crystal structure of the first bromodomain of human BRD4 in complex with the dual inhibitor TW22 Descriptor: (~{E})-3-[4-[[2-[(9~{S})-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.0^{2,6}]trideca-2(6 ),4,7,10,12-pentaen-9-yl]ethanoylamino]methyl]phenyl]-~{N}-oxidanyl-prop-2-enamide, 1,2-ETHANEDIOL, Bromodomain-containing protein 4 Authors: Joerger, A.C, Balourdas, D.I, Weiser, T, Chatterjee, D, Knapp, S, Structural Genomics Consortium (SGC) Deposit date: 2020-04-17 Release date: 2020-05-27 Last modified: 2024-01-24 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.25 Å) Cite: Characterization of a dual BET/HDAC inhibitor for treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma. Int.J.Cancer, 147, 2020
人类BRD4首个溴结构域（bromodomain）与双重抑制剂TW22形成复合物的晶体结构 描述物：(~E)-3-[4-[[2-[(9S)-7-(4-氯苯基)-4,5,13-三甲基-3-硫杂-1,8,11,12-四氮杂三环[8.3.0.0²,⁶]十三碳-2(6),4,7,10,12-五烯-9-基]乙酰氨基]甲基]苯基]-N-羟基丙-2-烯酰胺、1,2-乙二醇（1,2-ETHANEDIOL）、含溴结构域蛋白4（Bromodomain-containing protein 4） 作者：Joerger, A.C.、Balourdas, D.I.、Weiser, T.、Chatterjee, D.、Knapp, S.、结构基因组学联盟（Structural Genomics Consortium, SGC） 存储日期：2020-04-17 发布日期：2020-05-27 最后修改日期：2024-01-24 实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION），分辨率1.25埃（Å） 引用文献：《用于治疗胰腺导管腺癌的BET/HDAC双重抑制剂的表征》，《国际癌症杂志》（Int.J.Cancer），第147卷，2020年
创建时间：
2020-04-17
