Crystal Structure of the first bromodomain of human BRD4 in complex with the inhibitor 23
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Crystal Structure of the first bromodomain of human BRD4 in complex with the inhibitor 23 Descriptor: 5-[2-(4-fluoranyl-2,6-dimethyl-phenoxy)-5-(2-oxidanylpropan-2-yl)phenyl]-1-methyl-4-[(2-morpholin-4-yl-2-oxidanylidene-ethyl)amino]pyridin-2-one, Bromodomain-containing protein 4, GLYCEROL Authors: Xu, H, Zhao, X, Shen, H, Xu, Y, Wu, X. Deposit date: 2023-10-30 Release date: 2024-01-24 Last modified: 2024-02-07 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.87 Å) Cite: Discovery of Novel Phenoxyaryl Pyridones as Bromodomain and Extra-Terminal Domain (BET) Inhibitors with High Selectivity for the Second Bromodomain (BD2) to Potentially Treat Acute Myeloid Leukemia. J.Med.Chem., 67, 2024
人类BRD4首个溴结构域（bromodomain）与抑制剂23复合物的晶体结构
描述：5-[2-(4-氟-2,6-二甲基苯氧基)-5-(2-羟基-2-丙基)苯基]-1-甲基-4-[(2-吗啉-4-基-2-氧代乙基)氨基]吡啶-2-酮；含溴结构域蛋白4（BRD4）；甘油（GLYCEROL）
作者：Xu H、Zhao X、Shen H、Xu Y、Wu X
提交日期：2023年10月30日
发布日期：2024年1月24日
最后修改日期：2024年2月7日
测试方法：X射线衍射（分辨率2.87埃）
引用文献：《发现新型苯氧基芳基吡啶酮类溴结构域与额外末端结构域（Bromodomain and Extra-Terminal Domain, BET）抑制剂，其对第二个溴结构域（BD2）具有高选择性，有望用于治疗急性髓系白血病》，《药物化学杂志》（J. Med. Chem.），第67卷，2024年
创建时间：
2023-10-30
