苦皮藤杀虫活性成分的进一步分离

苦皮藤(Celastrusangulatus)是卫矛科南蛇藤属的一种多年生灌木，广泛分布于我国长江和黄河流域的丘陵浅山区，80年代以来，我国学者对其化学成分进行了研究，表明该植物的有效成分为以β二氢沉香呋喃为母体结构的多元醇酯类化合物。本论文在973项目的资助下，通过大孔吸附树脂柱层析和HPLC制备等技术，结合生物活性追踪，对苦皮藤提取物中极性较弱的部分进行了分离，以期分离出更多的同类化合物为进一步的三维定量构效关系研究(3D-QSAR)及指纹图谱的研究作前期准备。主要结果如下：1分离得到13个纯化合物，采用1HNMR，1CNMR等现代波谱学方法进行了结构鉴定。经文献检索，其中YH-2，YH-10，YH-15，YH-17为新化合物，依次命名为1α，2α，8β-三乙酰氧基-9α-苯甲酰氧基-13-异丁酰氧基-4β，6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃；1α，2α，13-三乙酰氧基-8α，9β-二呋喃甲酰氧基-4β，6β-二羟基-β-二氢沉香呋喃；1α，2α，6β，13-四乙酰氧基-8α-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃；1α，2α，6β，8α-四乙酰氧基-13-异丁酰氧基-9β-呋喃甲酰氧基-4β-羟基-β-二氢沉香呋喃。YH-20和YH-24结构尚待最后鉴定，其余化合物均为已知化合物。2生测结果表明：YH-2，YH-15，YH-18，YH-19，YH-21，YH-24表现为毒杀活性，YH-24和YH-2的胃毒活性最高，LD50分别是201.54μg·g-1，280.42μg·g-1，稍高于苦皮藤素V；YH-19与苦皮藤素V的活性相当，LD50是307.13μg·g-1；YH-21的活性低于苦皮藤素V，LD50分别是410.04μg·g-1；YH15的活性最差，LD50是1656.40μg·g-1。YH-17和YH-20则表现为麻醉活性，其中YH-20的麻醉活性显著的高于YH-17，在浓度为1﹪时，8h的麻醉率达到100﹪。