Macrocyclic lactams as potent Hsp90 inhibitors with excellent tumor exposure and extended biomarker activity.

Protein Data Bank Japan2023-09-13 更新2026-03-21 收录

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Macrocyclic lactams as potent Hsp90 inhibitors with excellent tumor exposure and extended biomarker activity. Descriptor: (6S)-4,6,15,15,18-pentamethyl-5,17-dioxo-2,3,4,5,6,7,14,15,16,17-decahydro-1H-12,8-(metheno)[1,4,9]triazacyclotetradecino[9,8-a]indole-9-carboxamide, Heat shock protein HSP 90-alpha Authors: Zapf, C.W, Bloom, J.D, McBean, J.L, Dushin, R.G, Nittoli, T, Otteng, M, Ingalls, C, Golas, J.M, Liu, H, Lucas, J, Boschelli, F, Vogan, E, Hu, Y, Levin, J.I. Deposit date: 2011-03-24 Release date: 2011-05-11 Last modified: 2023-09-13 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.579 Å) Cite: Macrocyclic lactams as potent Hsp90 inhibitors with excellent tumor exposure and extended biomarker activity. Bioorg.Med.Chem.Lett., 21, 2011

大环内酰胺类化合物作为强效热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂，具备优异的肿瘤组织暴露特性与持久的生物标志物调控活性。结构描述符：(6S)-4,6,15,15,18-五甲基-5,17-二氧代-2,3,4,5,6,7,14,15,16,17-十氢-1H-12,8-(甲叉基)[1,4,9]三氮杂环十四烷并[9,8-a]吲哚-9-甲酰胺；靶标蛋白：热休克蛋白HSP 90-α。作者：扎普夫（Zapf, C.W）、布鲁姆（Bloom, J.D）、麦克贝恩（McBean, J.L）、杜申（Dushin, R.G）、尼托利（Nittoli, T）、奥滕格（Otteng, M）、英格尔斯（Ingalls, C）、戈拉斯（Golas, J.M）、刘（Liu, H）、卢卡斯（Lucas, J）、博斯凯利（Boschelli, F）、沃根（Vogan, E）、胡（Hu, Y）、莱文（Levin, J.I.）。入库日期：2011年3月24日；发布日期：2011年5月11日；最后修改日期：2023年9月13日。检测方法：X射线衍射（1.579埃）。引用文献：大环内酰胺类强效Hsp90抑制剂具备优异肿瘤暴露与持久生物标志物活性，《Bioorg.Med.Chem.Lett.》，第21卷，2011年

创建时间：

2011-03-24