Crystal Structure of the first bromodomain of human BRDT in complex with the inhibitor CCD-956

Crystal Structure of the first bromodomain of human BRDT in complex with the inhibitor CCD-956 Descriptor: Bromodomain testis-specific protein, DIMETHYL SULFOXIDE, N-[(2R)-1-(methylamino)-3-{1-[(4-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-6-yl)acetyl]piperidin-4-yl}-1-oxopropan-2-yl]-5-phenylpyridine-2-carboxamide Authors: Ta, H.M, Modukuri, R.K, Yu, Z, Tan, Z, Matzuk, M.M, Kim, C. Deposit date: 2022-03-15 Release date: 2022-06-08 Last modified: 2023-10-18 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.82 Å) Cite: Discovery of potent BET bromodomain 1 stereoselective inhibitors using DNA-encoded chemical library selections. Proc.Natl.Acad.Sci.USA, 119, 2022

人BRDT首个溴结构域（bromodomain）与抑制剂CCD-956结合复合物的晶体结构。描述：溴结构域睾丸特异性蛋白、二甲基亚砜（DIMETHYL SULFOXIDE）、N-[(2R)-1-(甲氨基)-3-{1-[(4-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-基)乙酰基]哌啶-4-基}-1-氧代丙-2-基]-5-苯基吡啶-2-甲酰胺；作者：Ta, H.M、Modukuri, R.K、Yu, Z、Tan, Z、Matzuk, M.M、Kim, C.；提交日期：2022-03-15；发布日期：2022-06-08；最后修改日期：2023-10-18；实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION），分辨率1.82埃（Å）；引用文献：《通过DNA编码化学文库筛选发现强效BET溴结构域1立体选择性抑制剂》，发表于《美国国家科学院院刊》（Proc.Natl.Acad.Sci.USA），2022年，第119卷。