Crystal Structure of the first bromodomain of BRD4 in complex with acetyl-pyrrole derivative compound 2

Crystal Structure of the first bromodomain of BRD4 in complex with acetyl-pyrrole derivative compound 2 Descriptor: 1,2-ETHANEDIOL, 2-[4-(3,6,6-trimethyl-4-oxidanylidene-5,7-dihydro-2~{H}-isoindol-1-yl)-1,3-thiazol-2-yl]guanidine, Bromodomain-containing protein 4 Authors: Dalle Vedove, A, Cazzanelli, G, Lolli, G. Deposit date: 2023-08-23 Release date: 2024-09-11 Last modified: 2025-03-26 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.4 Å) Cite: Enhanced cellular death in liver and breast cancer cells by dual BET/BRPF1 inhibitors. Protein Sci., 33, 2024BRD4首个溴结构域（bromodomain）与乙酰吡咯衍生物化合物2结合的晶体结构 配体与溶剂描述：1,2-乙二醇（1,2-ETHANEDIOL）、2-[4-(3,6,6-三甲基-4-氧代-5,7-二氢-2H-异吲哚-1-基)-1,3-噻唑-2-基]胍，以及含溴结构域蛋白4（Bromodomain-containing protein 4, BRD4） 作者：Dalle Vedove, A、Cazzanelli, G、Lolli, G 存入日期：2023-08-23 发布日期：2024-09-11 最后修改日期：2025-03-26 实验方法：X射线衍射（X-RAY DIFFRACTION），分辨率1.4埃（Å） 引用文献：双重靶向BET/BRPF1抑制剂诱导肝癌与乳腺癌细胞死亡增强，《蛋白质科学》（Protein Sci.），第33卷，2024年