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Crystal Structure of GSK6157 Bound to PERK (R587-R1092, delete A660-T867) at 2.34A Resolution

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Protein Data Bank Japan2023-09-20 更新2026-03-21 收录
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Crystal Structure of GSK6157 Bound to PERK (R587-R1092, delete A660-T867) at 2.34A Resolution Descriptor: 1-[5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoro-1H-indol-1-yl]-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone, Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3 Authors: Gampe, R.T, Axten, J.M. Deposit date: 2013-08-12 Release date: 2014-09-03 Last modified: 2023-09-20 Method: X-RAY DIFFRACTION (2.34 Å) Cite: Discovery of 5-{4-fluoro-1-[(6-methyl-2-pyridinyl)acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl}-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2656157), a Potent and Selective PERK Inhibitor Selected for Preclinical Development To be Published

分辨率2.34埃的GSK6157与PERK(R587-R1092,缺失A660-T867氨基酸片段)结合的晶体结构 配体化学结构描述:1-[5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)-4-氟-1H-吲哚-1-基]-2-(6-甲基吡啶-2-基)乙酮,真核翻译起始因子2α激酶3(Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3);作者:Gampe, R.T.、Axten, J.M.;存档日期:2013年8月12日;发布日期:2014年9月3日;最后修改日期:2023年9月20日;实验方法:X射线衍射(2.34埃);引用文献:《5-{4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基}-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(GSK2656157):一种遴选进入临床前开发的强效选择性PERK抑制剂》(待发表)
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2013-08-12
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