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Crystal structure of PPARG and NCOR2 with BAY-5516, an inverse agonist

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Protein Data Bank Japan2024-10-09 更新2026-05-23 收录
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Crystal structure of PPARG and NCOR2 with BAY-5516, an inverse agonist Descriptor: Nuclear receptor corepressor 2, Peroxisome proliferator-activated receptor gamma, ~{N}3-[4-[bis(fluoranyl)methoxy]-2-methyl-phenyl]-4-chloranyl-6-fluoranyl-~{N}1-[(4-fluorophenyl)methyl]benzene-1,3-dicarboxamide Authors: Friberg, A, Orsi, D.L, Pook, E, Siegel, S, Lemke, C.T, Stellfeld, T, Puetter, V, Goldstein, J. Deposit date: 2022-10-05 Release date: 2022-12-28 Last modified: 2024-10-09 Method: X-RAY DIFFRACTION (1.55 Å) Cite: Discovery and characterization of orally bioavailable 4-chloro-6-fluoroisophthalamides as covalent PPARG inverse-agonists. Bioorg.Med.Chem., 78, 2022

结合反向激动剂BAY-5516的PPARG与NCOR2晶体结构 描述符:核受体辅阻遏物2(Nuclear receptor corepressor 2, NCOR2)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(Peroxisome proliferator-activated receptor gamma, PPARG)、~N3-[4-(二氟甲氧基)-2-甲基苯基]-4-氯-6-氟-~N1-[(4-氟苯基)甲基]苯-1,3-二甲酰胺 作者:弗里贝里(Friberg, A)、奥尔西(Orsi, D.L.)、普克(Pook, E)、西格尔(Siegel, S)、莱姆克(Lemke, C.T.)、施特尔费尔德(Stellfeld, T)、普特(Puetter, V)、戈德斯坦(Goldstein, J.) 入库日期:2022年10月5日 发布日期:2022年12月28日 最后修改日期:2024年10月9日 检测方法:X射线衍射(分辨率1.55埃) 引用文献:《可口服生物利用的共价PPARG反向激动剂4-氯-6-氟间苯二甲酰胺类的发现与表征》,《生物有机与药物化学(Bioorg.Med.Chem.)》,第78卷,2022年

创建时间:
2022-10-05
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